多肽合成

背景及概述

维拉卡肽，英文名称Etelcalcetidede、AMG416。在之前的报道中使用Fmoc-L-Cys(Npys)-OH、Boc-L-Cys(Npys)-OH、H-L-Cys(Npys)-OH和其他特殊的保护氨基酸，由于其成本昂贵，在固相树脂上形成二硫键有过多、难以控制等不利因素，使用低价H-L-Cys-OH作为最终形成分子间二硫键的合成原料，在液相中采用几种简单的氧化方法，获得高纯度的维拉卡肽肽肽溶液。反应不仅在均相中完成，而且在剂量上大大减少和控制。

维拉卡肽的应用

维拉卡肽是一种新型的拟钙剂(CalcimimeticAgent)，该药物通过静脉给药开发出慢性肾脏病，用于正在接受血液透析治疗(CKD)病人。AMG416结合并激活甲状旁腺上的钙敏感受体，导致甲状旁腺激素的实现(PTH)水平的下降。它在有效治疗继发性甲状旁腺功能亢进的新药方面有着广阔的前景。FDA批准新型拟钙维拉卡肽用于治疗成人血液透析患者继发性甲状旁腺功能亢进，是近12年来首次批准用于治疗透析患者继发性甲状旁腺功能亢进的药物。中重度甲状旁腺功能亢进血液透析患者接受维拉卡肽治疗后，PTH水平显著降低。而维拉卡肽的疗效优于安慰剂，不低于西那卡塞。
    基本信息

中文名称：维拉卡肽

英文名称：Etelcalcetide

公司编号：GT-F046

CAS号：1262780-97-1

序列：Ac-DCys-DAla-DArg-DArg-DArg-DAla-DArg-NH2(disulfide with L-cysteine hydrochloride)

分子式：C38H73N21O10S2

分子量：1048.25

写到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成业务:药物肽、临床肽、订书肽、淀粉肽、醛肽、环肽、二硫键搭桥多肽、穿膜肽、各种抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶联BSA和KLH抗原肽、各类酸修饰多肽、各种胺类化合物修饰多肽(苯胺、异戊胺、二乙胺)、各类荣光标记(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、CY系列)同位素肽等。固拓生物所有产品仅限科研使用，不得用于人体，如有违反，后果自负。

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