多肽合成

Rapastinel Trifluoroacetate (雷帕替奈，GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。

在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 Rapastinel Trifluoroacetate 通常具有更好的水溶性和稳定性。

英文名称：GLYX 13

中文名称：雷帕替奈

公司编号：GT-P2473

CAS号：117928-94-6

分子式：C18H31N5O6

分子量：413.47

序列：Thr-Pro-Pro-Thr-NH2

Rapastinel，又称GLYX-13，是一种创新的N-甲基-D-冬季氨酸受体（NMDAR）调节剂的独特之处在于它具有某些激动剂的特性。这一特性使Rapastinel在调节NMDAR功能时能够表现出更加微妙和复杂的效果模式，既能激活受体产生所需的生理反应，又能在一定程度上防止受体过度激活可能产生的副作用，为多种神经系统疾病的治疗提供了新的可能性。

在化学结构方面，Rapastinel可以以不同的形式存在，包括自由形式(即未经修改的分子)和化合物盐形式，如Rapastinel。 Trifluoroacetate。这两种形式在生物活性方面具有重要的等价性，这意味着在相同的摩尔浓度下，它们对NMDAR的调节效果相似。这种等价性确保了科学家和医生可以根据药物的物理性质（如溶解度和稳定性）做出决定，而不是根据药物的生物活性选择使用哪种形式。

特别地，Rapastinel 作为Rapastinel的盐形式，Trifluoroacetate通常表现出更好的水溶性和稳定性。水溶性的提高对药物制剂的制备非常重要，因为它使药物更容易溶解在生理盐水中，并通过静脉注射和其他给药方式快速进入人体。此外，良好的水溶性也有助于提高药物的生物利用率，即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程中的效率。

在稳定性方面，Rapastinel 与自由形式相比，Trifluoroacetate的盐形式更能抵抗温度、湿度和光照等环境因素的影响。这种稳定性对药物的长期储存和运输非常重要，可以确保药物在到达患者手中时保持其原有的活性和纯度。

综上所述，Rapastinel（GLYX-13）作为NMDAR的一些激动剂，它在治疗神经系统疾病方面具有巨大的潜力。它的盐形式是说唱通过提高水溶性和稳定性，Trifluoroacetate进一步提高了该药物的临床应用前景。

写到最后:

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