多肽合成

中文：奥米加南

英文：Omiganan

CAS号: 204248-78-2

分子式: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂

分子量: 1779.15

序列: ILRWPWWPWRRK-NH2

外观: 白色或类白色粉末粉末

奥米加南(Omiganan)作用机制：

它是一种非常小的肽，因此很难识别和标记蛋白质水解；它在C端酰胺化，进一步抵抗蛋白质水解，消除羧基的负电荷；它是两亲性的，可以与细胞膜强烈相互作用。细胞膜有望成为它们的主要目标之一；它是一种聚阳离子，有利于它们与带负电荷的细菌膜和脂多糖(LPS)与哺乳动物膜的两性离子外表面相互作用，而不是与肽聚糖相互作用。在细菌中，膜电位也比哺乳动物细胞中更为阴性，这可能会增强抗生素的结合和易位。最后一个因素是消炎胞苷对红细胞也有活性的临床缺陷，而奥米加南似乎溶血性较小。如上所述，奥米加南omiga-nan的带电残基位于每个末端附近，远离肽的中央疏水区，肽的总正电荷从4+增加到5+，这可以解释为溶血减少，因为这些变化不利于与zwitt-rionic哺乳动物膜相关的肽类似物质。Staubitz和其他人的研究结果证实了这一点，奥米加南omiganan中保守的消炎西丁的中心片段与活动有关，而末端片段似乎调整了目标的特异性。

奥米加南(Omiganan)应用于：

奥米加南是一种新型合成阳离子抗菌肽，目前正在开发中，用于预防导管相关感染，治疗痤疮和红斑痤疮。在这项研究中，我们评估了局部使用omiganan凝胶的效果，包括两种皮肤植入模型(体内猪皮和活体内豚鼠皮)。omiganan0在离体猪皮定植模型中进行测试.1%至2%的凝胶剂对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌和酵母菌具有强烈的剂量依赖性，最大效果在1%至2%之间观察到。对抗甲氧西林和敏感金黄色葡萄球菌的活性没有明显的差异，药物活性不受接种物体大小的影响。Omiganan1%凝胶具有快速的抗菌活性，施用后1小时成集落单位表皮葡萄球菌/位点减少2.7log(10)24小时计数鞭毛型/位点减少5.2log(10)。Omiganan1%凝胶的有效抗菌和抗真菌活性得到了海豚皮肤定植模型的其它研究的证实。总而言之，奥米加南凝胶剂已被证明具有快速杀菌和杀菌作用，对广谱传染性生物具有明显的剂量依赖性。这些结果进一步证明了该药物作为局部抗菌药物的潜力。

写到最后：

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