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多肽是涉及植物体内各种体细胞作用的生物活性物质。多肽是α-氨基酸以肽键联接在一起而产生的化合物,它也是蛋白质水解的中间物质。一般 由三个或三个之上氨基酸分子结构脱水缩合而成的化合物都可以变成多肽。伴随着生物科技与多肽合成技术的日臻成熟,越来越多的多肽药物被开发并应用于临床医学。因适用范围广、安全性高且效果明显,多肽药物现阶段已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、HIV等疾病的预防、确诊和医治,具备广阔的开发前景。
多肽便于合成、修饰和提升,其药用价值可快速测定
因为其自身的特性,多肽从临床试验到FDA准许的时间要比小分子药物短得多,均值10年上下。多肽根据临床试验的可能性是小分子化合物的二倍。多肽的优点使其在药物开发中展现出独具特色的优点和医学应用使用价值。
多肽的半衰期一般很短且不稳定
多肽类药在身体易迅速降解。多肽制剂必须低温储存。可是,能够经过改善或与其他原材料构成平稳的复合物来提升其可靠性。与大分子蛋白或抗体对比,多肽在室温下更平稳,使用量少,单位活力高。
与大分子蛋白对比,多肽合成技术成熟
多肽非常容易从杂质或副产品中分离出来,纯净度高。而重组蛋白的品质、纯净度和生产量无法确保。重组蛋白不可以引进非纯天然氨基酸,也无法在尾端进行氟苯化。与此同时生产制造时间长,成本增加。多肽一般比蛋白抗体药物划算,但比很多小分子药物贵。长链肽的合成成本费会高些,但伴随科技的发展、机器设备的发布和技术的改善,小分子活性肽的合成费用和商业化的成本费都大幅度降低,更合适临床医学应用和市场拓展。
多肽类药不可以内服
多肽类药易降解,无法根据肠粘膜,因此不可以内服。但还可以根据别的给药途径,如皮内注射和鼻喷雾剂。
使用量少、选择性强、特异性好、功效好、不良反应少
与小分子药物对比,一些多肽类药具备使用量少、选择性强、特异性好、功效好、不良反应少等优势。很多小分子化合物集聚在身体特殊人体器官中,大分子蛋白或抗体会被网状内皮细胞系统软件和肝脏非特异性消化吸收,难以避免还会造成差异水平的不良反应,有一些不良反应会特别比较严重。多肽一般沒有不良反应或不良反应不大。关键因素是小分子活性肽的降解物质是氨基酸,一般不容易在特殊人体器官和结构中累积,非常容易根据肾脏迅速从身体排出来。因而,基本上不会有由脏东西新陈代谢造成的毒理难题。殊不知,在其中一些很有可能因为使用量过大或注入位置因注入而导致发炎或其它反映而造成不良反应。
多肽欠缺细胞膜通透性,危害体细胞消化吸收
因为多肽的尺寸、正负极、吸水性和通电性,使其无法超越细胞膜、生理学天然屏障和血脑屏障。殊不知,有一类透过体细胞的多肽具备较强的细胞膜通透性,因而他们被作为药物载体来輔助药物根据细胞膜。与此同时,一些多肽能够做为非特异性小分子药物靶向载体,根据人体细胞表层的特异性受体将药物传送给肿瘤细胞等特异性受体靶细胞。
在医药行业中肽和多肽可利用色谱柱进行提纯,再根据挥发方法抽真空进一步浓缩。因为肽的含量过低,挥发时间太长,很有可能破坏纯化的产品,与此同时消耗很多的有机化学/水淋洗液。现阶段,运用纳滤膜立即将其浓缩,不仅能够克服之上不足,还能够将小分子有机化合物和盐分除去。
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