多肽合成

标题：可以转化为动物毒素多肽药物的几种常见毒物（1）

关键词：多肽药物、替罗非班

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图1alt属性：含有多种酶类的毒性蛋白质—蛇毒

图2alt属性：替罗非班的分子结构

世界上最危险的动物之中，有一部分是有毒的，毒液是它们的致命武器，拿来自卫或进攻，毒素被注入皮肤以后转变成毒液，会导致丧命。但很早之前人类就已经把地球上一些毒性最强的物质转化成能拯救生命的药物，例如肉毒杆菌毒素，最初应用于眼科疾病的治疗，比如交叉眼和眼睑抽搐，也可以通过麻痹脸部肌肉，除掉一些皱纹。

动物界里最致命的物质转化而成的药物，只需要少量就可以有非常好的疗效，是极其理想的药物。与别的毒素分子量比起来，动物毒素多肽的分子量比较小，具有很高的特异性和分子多样性，由基因直接编码，使用剂量小但毒性非常强，是作用于目标生物体的核心生理成分。作为药物研发的天然资源，动物毒素多肽被十分重视，很多来源于动物毒素多肽的药物被FDA准许上市，也有部分来自于动物毒素的多肽药物正处在临床研究阶段。

蛇毒素多肽药物

蛇毒素通常由酶和多肽构成，很多个来自于蛇毒素多肽的药物都已用作临床治疗。

在巴西蝮蛇毒液中发现的一种五肽化合物，是缓激肽的加强因子，对它的结构实施裁剪和最小药效团Ala-Pro二肽修饰能够合成卡托普利口服药。它能够提升缓激肽活性和抑制凝血酶来降低血压，是治疗高血压的基本药物。

在麟蝰蛇中发现的替罗非班是蝰蛇蛇毒蛋白肽模拟物，也叫做糖蛋白IIb/IIIa抑制剂，是一个抗血小板药物。埃替非巴肽是一种合成的环七肽，也是一种抗血小板药物，基本上与替罗非班一起上市，具有一定的解整合素的作用。研究表明，埃替非巴肽用于治疗急性冠脉综合征患者的安全略高于替罗非班，但疗效无显着差异。

来源于眼镜蛇毒的口服药抗凝剂是一种维生素K拮抗剂，鉴于可能引起丙氨酸氨基转移酶升高因此造成该药物的肝毒性效果提升，没被FDA审批上市。来自于绿曼巴蛇毒液的Cenderitide是首个被发现的毒素利钠肽，能够抑制中性内肽酶的降解，改善肾功能。

最近研究发现，眼镜蛇神经毒素能通过腺苷A1和A2受体造成中枢镇痛和高镇痛，止痛效果强于吗啡。另外，从台湾眼镜蛇蛇毒中分离的心脏毒素III可阻MDA-MB-231乳腺癌细胞的转移和入侵而不会造成细胞凋亡或细胞周期停滞。蝮蛇血凝酶被中国列入国家一级药物，是一个双链蛇毒凝血酶，安全可靠、副作用小，，显示有较强的凝血和止血功能。

写到最后:

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