多肽合成

 前一篇文章讲到了固相多肽合成的特征，这篇文章我们就来讲一下树脂要怎样选择。用于多肽合成的高分子载体主要有三类：交联聚苯乙烯；聚酰胺；聚乙烯-乙二醇类树脂。本篇主要讲聚乙烯-乙二醇类树脂。

1、 聚苯乙烯-苯二乙烯交联树脂

1.1 树脂的选择和性质

多肽合成中较早、较常见的固相载体是聚苯乙烯-苯二乙烯交联树脂，树脂是一类有机聚合物，通常在反应基团（接头）导入前的叫树脂，如聚乙烯-苯二乙烯、聚丙烯酰胺；导入接头后叫载体，但通常不用严格要求，可含糊运用。

它由小珠体组成，直径20～150μm。想要使载体具备很大的网格空间足够容下持续上升的较长肽链并且有利于生成物进入到载体内部，通常均选用1～2%交联度的PS树脂。但交联度过低，则溶胀性过大，难以过滤，并且机械性能欠佳，便于破碎。

上述的聚合物是起支撑和载带功能，无法直接连上（首个）氨基酸，需要要在苯环上导入反应基团（接头）。最容易而最惯用的基团是氯甲基。可是，因为用作氯甲基化的氯甲基乙醚有致癌影响；另外PS的氯甲基化被看作是一个不确定性的麻烦反应。所以它上升粘附在聚合物上其他官能团被污染的机会；

另外，大众主要从将苄酯形式改为更易酸解的二苯甲酯或烷氧苄酯以及在苯环上导入-Cl、-NO2、-CONHR等吸电子基团这两个层面对数据作了改善。

在BOC化学中主要是讨论Fmoc方法的，如将对-羟甲基苯乙酸与氨甲基聚苯乙烯结合，得到所谓的PAM树脂（1-3）。在Boc和Fmoc化学中都有很广的应用。用N-（叔丁氧羰基）-2-氨基乙硫醚处理的氯甲基树脂（Merrilield树脂）的衍生物，可用固相合成方法来产生硫醇端多肽。此种多肽很适合随后的化学缀合反应等。Henning DS等则发现Arg或Lys侧基的Merrifield树脂能从溶液（PH=7.8）中吸着胆红素。但其它氨基酸侧基无此吸附现象。

写到最后:

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